INNERSE BIOTECHNOLOGY
中文名稱:苯烯莫德/本維莫德
化學名稱:(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;3,5-二羥基-4-異丙基反式二苯乙烯
Product name: Benvitimod; Tapinarof
Chemical name: (E)-3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;
3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene
(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol
CAS號 79338-84-4
分子式 C17H18O2
分子量 254.32
熔點 140-142°C
沸點 431.8±20.0°C(Predicted)
密度 1.158
儲存條件 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(pKa) 9.86±0.15(Predicted)
形態 固體
顏色 淺棕色至淺棕色
苯烯莫德(benvitimod)是一種小分子芪類化合物,它最初從一種土壤線蟲(Heterorhabditissp.)的共生菌(photorhabdusiuminescence)的代謝產物中分離出來,現已人工合成。它能顯著抑制多個炎性細胞因子如γ干擾素(IFN-γ)、白介素-2(IL-2)、腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的表達,抑制白三烯B4(LTB4)對外周血單核細胞(PBMC)的趨化,并能抑制T細胞的活化及浸潤,同時還具有一定的抗炎作用。T細胞活化在多種自身免疫性疾病,特別是皮膚病的發病機制中起到重要作用。在臨床上,它最早用于銀屑病和特應性皮炎的治療。在國外進行的臨床試驗顯示:苯烯莫德乳膏對特應性皮炎及銀屑病有較好的療效和安全性。在國內,苯烯莫德乳膏作為1.1類的新藥進行了Ⅰ~Ⅱ期臨床試驗,結果顯示其對斑塊型銀屑病具有良好的有效性及安全性。同時,在臨床試驗中研究者觀察到部分患者外用苯烯莫德乳膏后用藥部位出現明顯的色素沉著。這一現象提示:它有可能成為白癜風治療的潛在藥物。盡管白癜風的病因和發病機制目前仍不清楚,但CD8+的細胞毒性T淋巴細胞參與的免疫應答在黑素細胞的破壞中發揮重要作用。各種炎癥因子如TNF-α,IL-2等也參與其中,這一點與銀屑病和特應性皮炎類似。因此,使用苯烯莫德治療白癜風有一定的理論基礎。
中文名稱:苯烯莫德/本維莫德
化學名稱:(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;3,5-二羥基-4-異丙基反式二苯乙烯
Product name: Benvitimod; Tapinarof
Chemical name: (E)-3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;
3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene
(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol
CAS號 79338-84-4
分子式 C17H18O2
分子量 254.32
熔點 140-142°C
沸點 431.8±20.0°C(Predicted)
密度 1.158
儲存條件 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(pKa) 9.86±0.15(Predicted)
形態 固體
顏色 淺棕色至淺棕色